2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Angiotensin Receptor
  5. AT1 Receptor Isoform
  6. AT1 Receptor 拮抗剂

AT1 Receptor 拮抗剂

AT1 Receptor 拮抗剂 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17512
    Losartan

    氯沙坦

    		Antagonist 99.67%
    Losartan 是血管紧张素II 受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合 AT1 受体，IC50 值为 20 nM。
  • HY-13955
    Telmisartan

    替米沙坦

    		Antagonist 99.81%
    Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。
  • HY-18204
    Valsartan

    缬沙坦

    		Antagonist 99.87%
    Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
  • HY-105440
    LY 301875 Antagonist
    LY 301875 是一种有效和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 1 型 (angiotensin II receptor type 1 (AT1)) 拮抗剂，pKB 值为 9.6。
  • HY-101823A
    A-81282 Antagonist
    A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂，对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用，pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性，可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
  • HY-19202
    rac-Olodanrigan Antagonist
    rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的，选择性的 AT2 受体拮抗剂，对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
  • HY-12403
    Talfirastide

    血管紧张素 (1-7)

    		Antagonist 99.91%
    Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽，由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性，IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮，可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-P0216
    A 779 Antagonist 98.59%
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。
  • HY-17512A
    Losartan potassium

    氯沙坦钾

    		Antagonist 99.91%
    Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争，IC50 为 20 nM。
  • HY-17004
    Olmesartan

    奥美沙坦

    		Antagonist 99.91%
    Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂，常用于高血压的相关研究。
  • HY-14736
    Azilsartan medoxomil

    阿齐沙坦酯

    		Antagonist 99.60%
    Azilsartan medoxomil (TAK 491) 是口服有效的 1 型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50 为 0.62 nM。
  • HY-14914
    Azilsartan

    阿齐沙坦

    		Antagonist 99.51%
    Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
  • HY-B0780
    Fimasartan

    非马沙坦

    		Antagonist 98.55%
    Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤，具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。
  • HY-12403A
    Talfirastide acetate Antagonist 99.87%
    Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽，由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Angiotensin 1-7 acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。
  • HY-18204S
    Valsartan-d9

    缬沙坦 D9

    		Antagonist 99.33%
    Valsartan-d9 是 Valsartan 氘代化合物。Valsarta 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
  • HY-131278
    Olmesartan methyl ester

    奥美沙坦甲酯

    		Antagonist
    Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂，IC50 为 66.2 μM。
  • HY-17004S1
    Olmesartan-d6

    奥美沙坦 d6

    		Antagonist 98.62%
    Olmesartan-d6 (RNH-6270-d6) 是 Olmesartan 的氘代物。Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂，常用于高血压的相关研究。
  • HY-17458
    Azilsartan medoxomil monopotassium

    阿齐沙坦酯钾盐

    		Antagonist 98.00%
    Azilsartan medoxomil monopotassium 是口服活性的1型血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为0.62 nM。
  • HY-103247
    EMD 66684 Antagonist
    EMD 66684 是 II 型血管紧张素 (AT1) 受体的拮抗剂。EMD 66684 对 AT1 亚型 Ang II 受体具有强亲和力，IC50 为 0.7 nM。EMD 66684 也是一种抗缺血的细胞保护剂。
  • HY-117805
    UR-7247 Antagonist
    UR-7247 是一种有效的，具有口服活性的血管紧张素 II AT1 (angiotensin II AT1) 受体拮抗剂。UR-7247 可降低动脉压并增加肾血流量。
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